摘要:目的建立測定人血漿中來曲唑濃度的高效液相色譜法,并研究來曲唑分散片在正常人體中的生物利用度.方法血漿樣品經乙醚萃取濃縮后,用Diamonsil C18柱(4.6mm×200mm,5μm)分離,咪唑斯汀為內標,在239nm處波長處檢測.采用兩周期隨機交叉給藥方案,18名受試者分別單劑量口服2.5mg來曲唑分散片(受試制劑,T)或來曲唑片(參比制劑,R),不同時間點取血、測定血漿樣品中來曲唑濃度,比較二者生物利用度.結果來曲唑和內標色譜峰完全分離,血漿內源性雜質不干擾測定.來曲唑濃度在2.48～99.2μg/L范圍內與峰面積比線性關系良好,其定量下限為2.48μg/L.方法回收率在87.88%～104.02%(n=20),批內和批間相對標準偏差(RSD)均<10%.單劑量口服受試制劑和參比制劑后,受試制劑的相對生物利用度為(101.20±19.33)%.受試制劑Cmax、AUC0-144和AUC0-∞比值的90%置信區間分別為95.1%～103.3%、90.5%～108.4%、84.7%～112.1%,符合制劑生物等效標準.Tmax經非參數法檢驗亦沒有顯著性差異(P>0.05).

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